和厚朴酚纳米混悬剂的制备及其体内外研究

被引：25

作者：

季宇彬 ^{[1
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周欣欣 ^{[1
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国瑞琪 ^{[2
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聂凡茹 ^{[1
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王向涛 ^{[1
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机构：

[1] 哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心

[2] 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所

[3] 哈尔滨工业大学生命科学与技术学院

来源：

药学学报 | 2018年 / 53卷 / 01期

关键词：

和厚朴酚; 纳米混悬剂; 乳腺癌; 抗肿瘤;

D O I：

暂无

中图分类号：

R943 [制剂学];

学科分类号：

100702 [药剂学];

摘要：

和厚朴酚（honokiol,HK）具有多种药理学活性,但难溶于水,稳定性差,限制了其临床应用。本研究拟制备其纳米混悬剂以解决上述问题。采用反溶剂沉淀法,使用聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、牛血清白蛋白（BSA）为复合稳定剂,制备HK纳米混悬剂;用动态光散射测定其粒径大小,透射电镜观察其形态,在室温及不同介质中放置观察HK纳米混悬剂稳定性;体外透析测定其释放情况;MTT法检测HK纳米混悬剂对4T1乳腺癌细胞的生长抑制;在4T1荷瘤小鼠模型上考察其体内的抗肿瘤效果。结果表明,制备的HK纳米混悬剂为类球形,载药量为48.62%,稳定性较好,平均粒径为（83.40±1.042）nm,多分散系数为0.223±0.011,zeta电位为（-42.2±1.2）m V;体外缓慢释放药物;HK纳米混悬剂对4T1细胞毒性明显高于溶液组(IC50,8.36μg·m L-1和37.58μg·m L-1,P<0.05)。在体内,HK纳米混悬剂对肿瘤的抑制具有良好的剂量依赖性;中、高剂量的HK纳米混悬剂(40和60 mg·kg-1,2天1次)对肿瘤抑瘤率分别为55.67%和67.28%,显著高于紫杉醇注射液（47.9%）。而高剂量HK原料药(60 mg·kg-1)每天口服给药,肿瘤抑瘤率只有54.13%。综上,本研究制备的HK纳米混悬剂粒径小、载药量高、稳定性较好,解决了难溶和难给药问题,显著提高了体内外抗肿瘤作用,有望成为一种有前景的抗肿瘤制剂。

引用

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页数：8

共 11 条

[1]

Honokiol inhibits bladder cancer cell invasion through repressing SRC-3 expression and epithelial-mesenchymal transition [J].