二甲双胍格列吡嗪片人体药动学研究

目的进行多剂量单次口服二甲双胍格列吡嗪片人体药动学研究。方法12名健康志愿者分别口服低、中、高剂量的二甲双胍格列吡嗪片,测定二甲双胍和格列吡嗪血浓度,计算其药动学参数。结果低、中、高剂量二甲双胍格列吡嗪片,二甲双胍主要药动学参数t1/2为（7.09±2.97）h,（5.48±1.84）h和（4.47±1.65）h;Tmax为（1.69±0.78）h,（1.42±0.42）h和（1.13±0.2）h;Cmax为（0.42±0.10）μg/ml,（0.76±0.18）μg/ml和（1.28±0.29）μg/ml;AUC0-∞为（3.42±0.56）μg/（ml·h）,（4.79±0.69）μg/（ml·h）和（6.90±1.79）μg/（ml·h）。格列吡嗪t1/2为（5.150±2.129）h,（4.948±1.565）h和（5.171±2.568）h;Tmax为（2.292±0.498）h,（1.917±0.359）h和（2.042±0.334）h;Cmax为（226.216±63.163）ng/ml,（440.704±149.767）ng/ml和（656.819±190.531）ng/ml;AUC0-∞为（1349.182±760.124）ng/（ml·h）,（2433.784±1047.196）ng/（ml·h）和（3546.068±1532.849）ng/（ml·h）。结论二甲双胍和格列吡嗪Cmax和AUC显示良好剂量相关性,试验过程顺利,低、中、高剂量均未见不良反应发生,二甲双胍格列吡嗪片有良好耐受性。