盐酸关附甲素对HERG基因F656C突变钾通道的影响

被引：7

作者：

黄兴福 ^{[1
]}

杨艳敏 ^{[1
]}

朱俊 ^{[1
]}

戴研 ^{[1
]}

浦介麟 ^{[2
]}

机构：

[1] 北京协和医学院阜外心血管病医院急症抢救中心

[2] 北京协和医学院阜外心血管病医院病理生理实验中心

来源：

中国新药杂志 | 2010年 / 07期

关键词：

关附甲素; 钾通道; HERG基因; 免疫蛋白印迹技术; 突变蛋白;

D O I：

暂无

中图分类号：

R96 [药理学];

学科分类号：

100602 ; 100706 ;

摘要：

目的:评价盐酸关附甲素(AHH)对HERG基因F656C突变表达的钾通道的影响。方法:采用标准的全细胞膜片钳技术记录不同浓度的AHH对F656C突变表达的快速激活延迟整流钾电流(IKr)的影响;应用免疫蛋白印迹技术(Western blot)评价AHH对HERG钾通道蛋白的影响。结果:AHH对突变后IKr通道的峰电流(IHERG)和尾电流(Itail)具有抑制效应,并使得激活曲线左移。高浓度的AHH可抑制HERG钾通道蛋白的转运,且对F656C突变表达的HERG钾通道蛋白抑制更明显。结论:AHH主要是结合在HERG通道的S6区从而抑制钾电流。AHH不影响HERG蛋白的合成,但高浓度的AHH可抑制HERG蛋白的转运。

引用

页码：612 / 616

页数：5

共 10 条

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