目的:建立加替沙星的反相高效液相色谱方法,并对其肾损害模型大鼠体内过程进行分析研究。方法:正常和肾损害造模大鼠ig 20 mg·kg-1加替沙星后5,15 min和4 h测定各组织药物浓度,并收集尿液、胆汁与粪便,测定累积排泄率。结果:正常和肾损害造模大鼠ig20 mg·kg-1加替沙星后5,15 min和4 h,快速分布在各组织中,其中肝、肾、小肠、胃分布最多,大脑未测到药物。正常组与肾损害组大鼠ig 20 mg·kg-1加替沙星后48 h,尿液、胆汁与粪便药物累积排泄率分别为(66.2±8.8)%与(71.2±13.6)%,(8.05±3.08)%与(1.62±O.67)%和(3.63±1.65)%与(3.92±1.87)%。结论:加替沙星在肾损害模型大鼠组织分布和尿液的排泄受到影响,通过了解其体内过程,可为临床应用提供参考。