杠柳毒苷在大鼠体内排泄的初步研究

[目的]研究杠柳毒苷在大鼠体内的排泄情况。[方法]建立了液—液萃取后用高效液相色谱测定大鼠尿液、粪便和胆汁中杠柳毒苷含量的方法,并对大鼠静注及灌胃杠柳毒苷后的排泄情况进行分析。[结果]大鼠按12mg/kg剂量灌胃给予杠柳毒苷后,72h尿中杠柳毒苷和其代谢物的累积排泄量占给药剂量的0.44%,粪中杠柳毒苷和其水解代谢物的累积排泄量占给药剂量的12.39%;按0.74mg/kg剂量尾静脉注射给予杠柳毒苷后,72h尿中杠柳毒苷及其代谢物的累积排泄量占给药剂量的6.24%,粪中杠柳毒苷及其水解代谢物的累积排泄量占给药剂量的7.33%;按0.74mg/kg剂量尾静脉注射给予杠柳毒苷后,21h内累积经胆汁排泄的杠柳毒苷占给药总量的76.13%。[结论]杠柳毒苷原形药物主要经胆汁排泄,但从尿液和粪便排泄则很少,尿液中可能存在结合代谢物,粪便中主要以肠菌代谢物(杠柳次苷)的形式排泄。