目的观察塞来昔布用于膝关节骨性关节炎的止痛效果,并探讨其作用机制。方法选取60例膝关节骨性关节炎患者,随机分为观察组和对照组各30例,两组均予骨性关节炎常规治疗,在此基础上观察组口服塞来昔布200 mg/次、1次/d(饭后服用),对照组口服双氯芬酸钠片25 mg/次、3次/d(饭后服用),疗程均为3周。两组均在治疗前及治疗第1、3、7天时,于静息状态下行关节疼痛视觉模拟评分(VAS)。治疗前和治疗结束时采用RTPCR法检测外周血单个核细胞(PBMCs)Toll样受体4(TLR4)、NF-κB mRNA相对表达量,采用ELISA法检测血清IL-6、TNF-α。结果治疗第1、3、7天,两组VAS均逐渐降低,且观察组VAS均低于对照组同时间点(P均<0.05)。治疗后两组PBMCs TLR4、NF-κB mRNA相对表达量及血清IL-6、TNF-α水平均下降,且观察组下降更显著(P均<0.05)。结论塞来昔布用于膝关节骨性关节炎患者止痛效果好;抑制骨TLR4/NF-κB信号通路、减少炎症因子释放可能是其作用机制。