沙利度胺衍生物的设计合成及其抗肿瘤活性研究

被引：4

作者：

赵荔华 ^{[1
]}

刘超美 ^{[1
]}

吴秋业 ^{[1
]}

张鲁榕 ^{[2
]}

KIM Joanne ^{[2
]}

机构：

[1] 第二军医大学药学院有机化学教研室

[2] University of Rochester,Department of Radiation Oncology,Rochester NY

来源：

中国药物化学杂志 | 2008年 / 01期

关键词：

沙利度胺衍生物; 抗肿瘤活性; 4T1细胞存活率; SRB法;

D O I：

10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2008.01.011

中图分类号：

R914 [药物化学]; R73-36 [治疗实验];

学科分类号：

100701 ; 100214 ;

摘要：

目的设计合成1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚-N-取代沙利度胺衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性测试。方法以2-氨基-β-D-吡喃葡萄糖盐酸盐为原料,经过6步反应得到化合物N-(3′,4′,6′-三乙酰-1′-溴代吡喃葡萄糖)-1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚,该化合物经过溴代、取代反应得到目标化合物。通过对4T1细胞存活率的测试测定20个目标化合物体外抗肿瘤活性。结果设计合成的20个目标化合物均未见文献报道,所有化合物均经过1H-NMR谱确证,部分化合物经IR、MS谱确证。结论所有目标化合物对4T1细胞均具有一定的抑制生长作用,表明所合成的沙利度胺衍生物均有一定的抗肿瘤活性。

引用

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页数：7

共 6 条

[1] 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-叔丁基-3-[(4-取代苄基)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性的研究 [J].