淫羊藿苷单体及淫羊藿总黄酮提取物大鼠药动学特征比较

目的:进行大鼠灌胃淫羊藿苷单体及淫羊藿总黄酮提取物后大鼠淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的药动学特征比较研究。方法:16只大鼠随机分为2组,分别给予相同剂量的淫羊藿苷单体及淫羊藿总黄酮提取物(以淫羊藿苷计),留取血浆样本,采用液相-串联质谱法(HPLC-MS/MS)检测淫羊藿苷及淫羊藿次苷Ⅱ药物浓度,采用非房室模型药动学程序计算淫羊藿苷及淫羊藿次苷Ⅱ药动学参数,评价淫羊藿苷单体及淫羊藿总黄酮提取物大鼠药动学差异。结果:大鼠灌胃相同剂量(50 mg.kg-1,以淫羊藿苷计)淫羊藿苷单体及淫羊藿总黄酮提取物后淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的药时曲线呈双峰现象。淫羊藿苷单体组和淫羊藿总黄酮提取物组大鼠淫羊藿苷的主要药动学参数分别为t1/2(3.6±1.1)h和(6.0±3.4)h,tmax(1.0±0.7)h和(1.2±1.1)h,Cmax(21.0±9.1)ng.mL-1和(14.9±4.5)ng.mL-1,AUC0-12(78.5±42.6)ng.mL-1.h和(42.5±13.8)ng.mL-1.h,AUC0-∞(87.0±45.4)ng.mL-1.h和(51.2±13.0)ng.mL-1.h。淫羊藿次苷Ⅱ的主要药动学参数分别为t1/2(3.0±1.4)h和(17.2±10.2)h,tmax(3.9±2.3)h和(0.9±0.5)h,Cmax(20.9±8.6)ng.mL-1和(5.4±2.4)ng.mL-1,AUC0-12(87.1±24.8)ng.mL-1.h和(18.8±10.2)ng.mL-1.h,AUC0-∞(96.3±22.9)ng.mL-1.h和(35.2±8.4)ng.mL-1.h。结论:大鼠灌胃淫羊藿苷单体和淫羊藿总黄酮提取物后,单体组大鼠淫羊藿苷及淫羊藿次苷Ⅱ血药浓度均高于总黄酮组,经统计学分析二者主要药动学参数具有显著差异。