橙皮苷(hesperidin)和橙皮素(hesperetin)是芸香科柑橘属植物果实的主要药效成分。本文对近年来橙皮苷和橙皮素的生物活性研究进行了总结,包括抗氧化和消除自由基、调节心血管系统的功能、对神经系统的保护、抗过敏及皮炎、抗细菌及微生物、抗癌及基因毒性、及提高其他药物生物利用度等方面。同时,对橙皮苷和橙皮素养两者的活性差异也进行了比较。以生物活性研究为基础,橙皮苷和橙皮素的药物新制剂和保健品及保健饮料的开发,在抗衰老、美容保健、心血管系统保健、神经系统功能的维护、防癌抗癌等方面得到了足够的重视和关注。橙皮苷和橙皮素作为资源来源丰富、提取工艺简便、生物活性确切稳定的天然原料化合物,具有广阔的开发前景。