大黄酸衍生物的制备及其抗糖尿病肾病活性研究

被引：9

作者：

曹贺 ^{[1
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杜娟 ^{[1
]}

孙伟新 ^{[1
]}

张继稳 ^{[1
,2
]}

顾书华 ^{[1
]}

机构：

[1] 常州善美药物研究开发中心有限公司药学研究部

[2] 中国科学院上海药物研究所

来源：

中国药物化学杂志 | 2011年 / 21卷 / 03期

关键词：

大黄酸衍生物; 糖尿病肾病; 酰胺;

D O I：

10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2011.03.005

中图分类号：

R287 [各科用药];

学科分类号：

100810 [分子生药学];

摘要：

目的设计合成活性优化的新大黄酸衍生物,并对其进行抗糖尿病肾病活性研究。方法以大黄酸为先导化合物合成了一系列大黄酸酰胺类衍生物;通过实时定量PCR实验对其进行糖尿病肾病体外筛选,并通过对糖尿病肾病模型大鼠进行药效学实验研究其降糖活性。结果合成了11个未见文献报道的新化合物,其结构经元素分析、质谱、核磁共振谱确证。化合物9对四型胶原(ColⅣ)和胰岛素样生长因子-Ⅰ(IGF-Ⅰ)的基因表达均有下调趋势;高剂量的化合物9能显著降低餐后血糖水平(P<0.001)。结论大黄酸酰胺类衍生物在治疗糖尿病领域值得进一步研究。

引用

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页数：6

共 17 条

[1]

合成双醋瑞因的新方法 [J].