哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用

目的 :设计合成 6 - (4-取代乙酰胺基 )苯基 - 4 ,5 -二氢 - 3(2 H ) -哒嗪酮和 6 - (4-取代乙酰胺基 )苯基 - 5 -甲基 - 4 ,5 -二氢 - 3(2 H ) -哒嗪酮两类化合物 ,以寻找作用更强、选择性更好的血小板聚集抑制剂。 方法 :以乙酰苯胺为原料 ,经傅 -克反应、满尼烯反应、水解及水合肼环合反应、酰化反应、取代反应 ,合成两类中间体及其衍生物 ,并进行体外药理实验考察其对血小板聚集的抑制作用。 结果 :共合成哒嗪酮类化合物 16个 ,其中 15个属首次报道 ,并通过元素分析和 1 H- NMR确证了它们的结构。其中化合物 (4)抑制血小板聚集的活性最强 ,比对照物 MCI- 15 4强 10倍 ;化合物 (6 )、(7)、(8)、(12 )、(13)、(14 )的活性也优于MCI- 15 4。 结论 :合成的哒嗪酮类化合物具有抗血小板聚集活性