阿魏酸在Caco-2细胞模型的通透性及其在大鼠体内吸收特性研究

被引:13
作者
莫李立
王素军
杨本坤
机构
[1] 广东药学院药科学院
基金
广东省自然科学基金;
关键词
阿魏酸; 吸收特性; 绝对生物利用度; Caco-2细胞; 肠肝血管灌流模型; LC-MS/MS;
D O I
暂无
中图分类号
R285.5 [中药实验药理];
学科分类号
1008 ;
摘要
目的研究阿魏酸在大鼠体内的绝对生物利用度(Fabs)及其吸收特点。方法建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2单层细胞模型,LC-MS/MS法分析阿魏酸由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)和由BL侧到AP侧两个方向的转运过程;用大鼠原位肠肝血管灌流模型研究阿魏酸在肠道的吸收率;通过测定大鼠ig和iv阿魏酸后的血药浓度计算其Fabs。结果阿魏酸的表观渗透系数(Papp)分别为Papp AP→BL:(10.24±1.58)×10 6cm/s,Papp BL→AP:(11.25±1.45)×10 6cm/s;在肠肝血管灌流模型中的吸收率为59.00%;在大鼠体内的Fabs为64.91%。结论 LC-MS/MS定量分析法灵敏、简单、专属性强;阿魏酸在Caco-2细胞具有良好的转运,在肠肝血管灌流模型中吸收速度快,主要吸收部位为小肠,阿魏酸ig给药后在大鼠体内达峰时间短,吸收、分布、消除较快。
引用
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