α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸的合成及抗炎活性

被引：7

作者：

敖桂珍

张奕华

季晖

邓钢

吴艳俊

彭司勋

机构：

[1] 中国药科大学新药研究中心

[2] 中国药科大学药理学教研室

[3] 中国药科大学新药研究中心南京

[4] 南京

来源：

中国药科大学学报 | 2002年 / 06期

关键词：

罗非昔布; 对甲磺酰基苯丙烯酸; 抗炎活性; 胃肠道副作用; 合成;

D O I：

暂无

中图分类号：

R914 [药物化学];

学科分类号：

100701 ;

摘要：

目的　寻找高效低毒的非甾体抗炎药。方法　以 COX- 2选择性抑制剂罗非昔布为先导化合物 ,合成其开环衍生物 ,应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性 ,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道的影响。结果　合成了 17个目标化合物 ( I1 - 1 7) ,I1 - 1 5未见文献报道 ,其结构经 IR、1 HNMR、MS和元素分析确证。 I1 ,3,7,9,1 0 ,1 3,1 5,1 6 对小鼠耳肿胀模型表现显著的抗炎活性 ,I1 ,1 3,1 5对大鼠角叉菜胶致足跖肿胀模型显示较强的抗炎活性 ,在致炎后 3 h I1 5的抗炎活性与双氯芬酸相当 ( P>0 .0 5 ) ,I1 3,1 5与罗非昔布相当 ( P>0 .0 5 )。上述活性化合物的胃肠道副作用小于双氯芬酸 ,但略大于罗非昔布。结论　 I1 3,1 5值得深入研究

引用

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共 3 条

[1] 苯基呋咱氮氧化物与双氯芬酸偶联化合物的合成及其抗炎镇痛活性 [J].