葛根有效成分葛根素的提取、分离及结构改造

葛根素（4ˊ，7－二羟基－8－D－葡萄糖基异黄酮）是中药葛根的主要活性成分之一。药理实验表明葛根素具有降低血管阻力，改善脑及冠脉循环，降低心肌耗氧量等作用，而且具有毒性小，代谢快的优点。但由于其提取方法不完善，生产效率低，能耗大，产品缺乏竞争力。另外，由于其异黄酮结构水溶性和脂溶性都较差，生物利用度低，限制了其生物活性的发挥和临床应用。因此，本实验进行了葛根素的提取、分离和结构改造研究。 实验用乙醇对野葛根进行温浸提取，浸提液浓缩成浸膏状，用正丁醇溶解，在水和石油醚中分别进行反复萃取，以薄层板上葛根素荧光成分的消失作为温浸提取和萃取的终点，萃取液经三氧化二铝柱脱色、减压浓缩、抽滤、干燥、溶解结晶得葛根素精品。同时，为了提高葛根素的水溶性和脂溶性，提高其生物活性，在完成葛根素的提取、分离的基础上，利用化学方法对其进行结构改造，制备出了一系列衍生物，采用紫外分光光度法对提取出的葛根素的纯度和收率进行了测定，用红外光谱、核磁共振氢谱对葛根素及其衍生物进行了结构鉴定。研究结果表明： 1. 采用乙醇温浸提取、两相溶剂萃取法对野葛根进行提取和分离，以薄层层析板上荧光成分的消失作为温浸提取和萃取终点，葛根素收得率为1.41%，纯度为97%。 2. 薄层色谱分析显示，葛根素精品在薄层板上呈蓝色荧光斑点，选用氯仿－甲醇（4：1）为展开剂， Rf为0.31；核磁共振氢谱数据符合葛根素的结构特征，其中糖基上的H-1″峰为葛根素的特征峰。 3. 用化学方法对葛根素进行结构改造，合成了8个葛根素衍生物，其中6个为新化合物，2个为已知化合物。对6个新化合物经红外光谱、核磁共振氢谱结构鉴定，分别为3ˊ－亚甲基－二甲胺-葛根素、3ˊ，5ˊ－亚甲基－二乙胺-葛根素、3ˊ－亚甲基－吗啉－葛根素、3ˊ－亚甲基－N－甲基哌嗪-葛根素、3ˊ－亚甲基－六氢吡啶-葛根素和3ˊ－亚甲基－四氢吡咯－葛根素；2个已知化合物为 7，4′－二- 氧 -(β 羟乙基)－葛根素和6－O－乙酰基－葛根素。