半夏水溶性有效部位的研究

本文以中药材半夏水溶性成分为研究对象，根据传统中医药理论，通过药理药效学研究，筛选出半夏水溶性的止呕有效组分及抗炎有效组分，研究结果表明在半夏水溶性成分中，有机酸类成分为止呕的有效组分之一，非有机酸部位为其抗炎有效部位之一，在非有机酸部位中的核苷类成分是抗炎的有效组分，结果如下。 1半夏水溶性成分的提取工艺研究，在半夏水溶性成分未知的情况下，以已知的核苷类成分作为指标性检测成分，通过正交试验筛选，得到半夏水溶性成分最佳提取工艺为6倍量30％醇水，加热回流提取3次，每次1h，性质稳定。 2半夏水溶性成分中止呕活性部位的筛选：以硫酸铜致家鸽呕吐和顺铂致家鸽呕吐两种致呕模型，对半夏30％醇水提取物进行药效筛选。初次按极性筛选，止呕活性部位主要集中于正丁醇层中。成分预试表明，半夏正丁醇层主要含有有机酸、糖苷和少量的生物碱。采用弱碱性阴离子树脂将正丁醇部位中的有机酸类成分与其他成分分离。止呕实验表明有机酸部位的止呕作用优于非有机酸部位，说明半夏的水溶性有机酸部位为半夏止呕的有效组分。 3阴离子交换树脂分离得到的半夏非有机酸部位止呕作用不强，但抗炎实验表明该部位能显著抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀，醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高以及抑制小鼠棉球肉芽肿的形成，说明阴离子交换树脂处理的半夏水溶性非有机酸部位中的一些成分具有抗炎作用。 4止呕活性部位和抗炎活性部位的成分分析：通过GC-MS对半夏水溶性有机酸部位进行了成分分析，从D315-OH-树脂处理的有机酸部位中检测到19种有机酸，从D315-C1-树脂处理的有机酸部位中检测到14种有机酸，其中琥珀酸、羟基丁二酸、棕榈酸、亚油酸等含量较高，辅以薄层检测到与柠檬酸结构、极性相近的化合物，在有机酸部位中含量最高，其结构有待进一步的研究。半夏抗炎活性部位中主要为糖苷类，其中含有5种核苷类成分，采用RP-HPLC法对半夏中5种核苷进行定量分析：5种核苷在不同产地的半夏样品中均可检测到，但含量差异较大：尿嘧啶22-45μg·g-1，黄嘌呤17-49μg·g-1，尿苷87-175μg·g-1，肌苷6-17μg·g-1，鸟苷70-127μg·g-1。5种核苷中以尿苷和鸟苷的含量较高。各产地半夏药材5种核苷总量介于244-359μg·g-1之间，而主产地四川产半夏中核苷类成分含量较高。 5核苷类成分以半夏药材中含量混合配比进行抗炎作用研究：以核苷类成分在半夏中的含量配比进行混合配伍，进行动物的抗炎作用研究，结果表明核苷类成分能显著抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀及小鼠棉球肉芽肿，说明半夏中的核苷类成分是半夏抗炎的有效部位之一。