青藤碱衍生物的合成及镇痛抗炎作用的定量构效关系研究

目的:研究青藤碱衍生物镇痛抗炎作用的定量构效关系（QSAR）。 方法:以青藤碱为先导化合物,在其A环4位酚羟基进行酰化、醚化合成了七种青藤碱衍生物;通过小鼠扭体和大鼠足跖肿胀模型分别考察这些衍生物的镇痛和抗炎作用,并用logit法计算ED50;采用Hansch方程对实验结果进行数学处理,拟合QSAR方程。 结果:青藤碱衍生物的结构经红外、质谱及氢谱得以证实;所得QSAR方程为log1/c=-2.032+0.184π（镇痛活性方程,R2=0.779,F=21.136）和log1/c=-2.598+0.198π（抗炎活性方程,R2=0.951,F=116.731） 结论:在青藤碱的酚羟基上引入亲脂性基团时有利于增强其镇痛及抗炎活性。