四川宝兴虎耳草活性部位的筛选及其初步药效学研究

目的:对四川宝兴虎耳草在兽医药物领域的开发和应用进行探索。研究虎耳草主要活性成分在不同极性溶剂中的分布;通过基础药效实验筛选出虎耳草主要活性部位,并对虎耳草活性部位进行初步药效学研究。 方法:采用化学反应法定性鉴定虎耳草提取物各极性段部分中化学成分;通过对5种分离自兽医临床细菌的体外抑制试验、二甲苯致小鼠急性耳肿胀实验、小鼠琼脂肉芽肿实验和小鼠氨水引咳实验考察虎耳草各极性部位的药效,筛选出虎耳草活性部位;试管连续稀释法测定虎耳草活性部位对5种分离自兽医临床细菌的MIC,考察其不同给药剂量对百草枯致小鼠急性肺损伤的影响。 结果:(1)筛选出虎耳草乙酸乙酯部分为虎耳草的活性部位,通过化学定性鉴定,推测该部分主要含有岩白菜素等香豆素或内酯类、槲皮素等黄酮类、原儿茶酸等有机酸类,可能含蒽醌类物质。(2) 100mg/mL浓度的虎耳草乙酸乙酯部分对分离自兽医临床的5株细菌具有明显的体外抑制作用(抑菌圈直径:10.91 mm～15.40mm);进一步MIC测定显示,虎耳草乙酸乙酯部分对巴氏杆菌和里默氏杆菌的MIC值最小为3.125mg/mL,大肠杆菌MIC值次之为6.25 mg/mL,沙门氏菌和金黄色葡萄球菌的MIC值最大为12.5 mg/mL。(3)虎耳草乙酸乙酯部分6g/(kg·d)连续灌胃给药,能极显著抑制小鼠实验性急慢性炎症;明显延长小鼠实验性咳嗽潜伏期,降低咳嗽次数。虎耳草乙酸乙酯部分对百草枯诱导小鼠急性肺损伤有治疗效果,与给药剂量呈量效关系;与模型组相比,10g/(kg·d)连续灌胃给药可极显著降低中毒小鼠肺脏湿干重比,明显改善小鼠肺水肿,升高小鼠肺组织中SOD活力,降低MDA含量,减轻肺损伤。 结论:虎耳草活性部位为乙酸乙酯部分,其中含有虎耳草中大多数化学成分。虎耳草乙酸乙酯部分具有较好的抗菌活性,可进一步研究开发为中药抗菌药;具有较好的抗炎、镇咳效果,可减轻百草枯诱导的小鼠急性肺损伤,可以治疗呼吸系统疾病为方向,进一步研究。