蒺藜缓释片的药学研究

冠心病已成为中老年人群发病率及死亡率最高的疾病之一,寻求治疗冠心病的有效药物已成为研究热点。心脑血管疾病的辅助中药具有巨大的市场需求,将被纳入中药大品种规划。因此,需要不断深入地开发具有临床疗效的治疗心血管疾病的中药品种。蒺藜缓释片是在中医药理论指导下,结合现代药理研究成果,运用现代制药技术,由蒺藜提取物制备而成。它具有活血化瘀、舒利血脉的功效,临床用于治疗冠心病心绞痛。根据蒺藜有效成分的理化性质,采用单因素试验法、正交试验法,以蒺藜呋甾皂苷和总黄酮多指标综合评分法优选出蒺藜最佳提取工艺为10倍量水煎煮提取3次,每次1.5h。为了富集纯化蒺藜有效成分,以蒺藜呋甾皂苷和总黄酮作为评价指标,采用醇沉工艺和D101大孔吸附树脂纯化法富集纯化蒺藜有效成分。优选出蒺藜最佳的纯化工艺为：常压浓缩至生药浓度为1g/mL,经醇沉工艺后,滤液回收乙醇,调节生药浓度至0.4g/mL,即得样品溶液。样品溶液通过径高比为1：8的D101大孔吸附树脂柱.采用4BV水以3BV/h的流速洗脱,再分别用5BV 50%乙醇、70%乙醇以2BV/h的流速洗脱,收集洗脱液,回收乙醇至无醇味,最终得到的产品蒺藜呋甾皂苷纯度达到50%以上。根据提取物的理化性质、临床用药的需求、片剂本身的特点,将蒺藜提取物制成缓释片。在成型工艺研究中,以蒺藜呋甾皂苷的释放度作为考察指标,筛选制剂辅料种类和用量。在单因素考察结果的基础上,并采用中心复合设计-效应面法优化处方。依照2010年版《中国药典》第一部附录有关要求对制剂进行了质量评价研究,建立了体外释药模型,初步探讨了释药机制。研究结果表明：制备工艺科学、合理、质量可控。