异甘草素脂质体的研究

本文采用回流提取方法，以甘草总黄酮提取率为考察指标，采用正交设计法，对甘草总黄酮提取过程中溶剂、溶剂用量、提取时间及提取次数进行考察，从而确定提取最佳工艺：甲醇8倍量、回流提取3次、每次1.5小时；甘草总黄酮收率为8.24％±0.20％。含量为42.10％±2.06％；用硅胶柱层析分离甘草总黄酮中有效成分异甘草素，采用HPLC法对其含量测定，含量为90.06％±1.35％，收率为5.33％±0.36％。 采用薄膜分散法制备异甘草素脂质体，对磁力搅拌分散和超声分散两种制备方法进行了考察；经过单因素考察、正交设计试验，筛选出最佳组方。 本文考察了异甘草素脂质体的理化性质和稳定性，测定其平均粒径为311±46nm，包封率54.60％±2.55％，Zeta电位-46.0mV。稳定性实验结果表明，异甘草素脂质体在低温、充氮气的条件下，包封率略有下降，制剂外观、pH值等各项指标基本无变化，稳定性好。 应用在体灌流的方法对大鼠的肠吸收动力学进行了研究，通过考察异甘草素及其脂质体在肠道各段的吸收情况以及药物浓度和pH值对吸收的影响，对其吸收动力学和吸收机理进行了初步探讨，结果表明其在肠道的吸收呈表观一级动力学过程，吸收机制为被动扩散。脂质体明显促进药物在大鼠在体小肠的吸收。 大鼠体内药动学研究表明，异甘草素脂质体Tmax和Cmax分别为4.49h和553.8ng／ml；异甘草素Tmax和Cmax分别为1.82h和953.3ng/m；