黄芩素的提取分离、活性及其脂质体制备研究

黄芩素是中药黄芩的重要活性成分,具有抗菌、抗病毒、保肝、利胆、利尿、抗癌等多种药理作用。目前,黄芩素的提取多采用浸渍法,该法费时收率也低,且国内的研究主要集中在黄芩素的提取分离,而对其工艺的研究尚未见报道。因此,探索影响黄芩素有效提取的因素十分必要。 自由基是生物体中生化反应的普遍中间介质。当人体内自由基产生过多或清除过慢,就会引发多种疾病,故筛选天然抗氧化剂成为当前国内外研究的热点。由于黄酮类化合物多具有抗氧化活性,而黄芩素又为黄酮类化合物,因此,本论文研究了黄芩素对自由基的清除作用。 脂质体有包封脂溶性药物和水溶性药物的特性,脂溶性药物被包封后,可增加其在水中的溶解度,且在体内呈现出与原药物本身不同的特点。另外,脂质体作为药物的载体,具有靶向性、缓释性,可增加疗效,降低药物的毒副作用。由于黄芩素水溶性差,且易被氧化,因此,为了提高其稳定性及生物利用度,本课题研究了黄芩素脂质体的制备方法及其体外释药效果。 本论文主要对黄芩素的提取分离、活性以及黄芩素脂质体制备等方面进行了研究,具体工作主要有以下几个方面: 1.利用正交试验,以黄芩素的含量为评价指标,确定了从黄芩中提取黄芩素的最佳酶解工艺和提取工艺。研究发现:酶解温度为40℃、pH6.0、时间12h时,黄芩素含量最高;超声提取30min、2次、乙醇加入量为15倍时,黄芩素的含量可达76.5mg/g。与传统的提取方法-浸渍法相比,超声法优于浸渍提取法。 2.利用紫外光谱法研究了光照、温度、pH、Na2SO3及抗坏血酸对黄芩素稳定性的影响。结果显示:在室温条件下,不同pH黄芩素溶液的吸光度值在6h内均有明显的下降;当温度升高,pH<6.8时黄芩素溶液的吸光度值在6h内基本不变,而碱性溶液仍有下降趋势;在避光条件下,黄芩素有较好的稳定性;若黄芩素溶液中加入抗坏血酸或Na2SO3后,可明显的提高黄芩素溶液的稳定性。 3.利用紫外光谱法研究了黄芩素在体外对1,1-二苯基-2-苦肼