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槲皮素对重组人蛋白激酶CK2全酶的抑制作用及其动力学分析
被引：10
作者：
刘新光
梁念慈
机构：
[1] 广东医学院生物化学与分子生物学研究所,广东医学院生物化学与分子生物学研究所广东湛江,广东湛江
来源：
基金：
广东省自然科学基金;
关键词：
蛋白激酶CK2;
重组蛋白;
全酶;
槲皮素;
IC50;
酶动力学;
D O I：
暂无
中图分类号：
R285.5 [中药实验药理];
学科分类号：
100806 [中药药理学];
摘要：
目的 观察槲皮素对重组人蛋白激酶 CK2全酶的直接作用及其酶动力学机制。方法 利用基因工程克隆、表达和纯化获得重组人蛋白激酶 CK2α和β亚基 ,在体外等摩尔数混合构成有最大生物活性的重组 CK2全酶 ,在不同条件下测定 CK2的活性。 CK2活性通过测定转移到 CK2底物上的 [γ- 32 P]ATP的 [32 P]放射活度来检测。结果 重组人蛋白激酶 CK2是一种 Ca2 +、c AMP和 c GMP等第二信使非依赖性蛋白激酶 ,与天然 CK2的性质一致。槲皮素对重组人 CK2全酶具有很强的抑制作用 ,IC50 为 5 2 2 nmol/ L ,抑制作用大于 CK2已知抑制剂DRB和 A3。槲皮素对重组人蛋白激酶 CK2的动力学研究表明 :它与 ATP和酪蛋白分别呈竞争性和非竞争性抑制作用。结论 槲皮素是 CK2有效抑制剂 ,该抑制作用可能是槲皮素抗肿瘤作用又一分子机制 ,为今后筛选更有效的 CK2抑制剂提供了一种较为简便的筛选方法
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页数：4
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