目的制备载木犀草素及阿霉素双药胶束,评价该胶束并考察体内外治疗原发性肝癌疗效。方法溶剂挥发法制备载木犀草素及阿霉素的双药胶束,采用马尔文粒径仪测粒径,评价载双药胶束体外释放情况;考察其体外抗原发性肝癌活性,并建立原发性肝癌昆明鼠皮下模型,考察该载药胶束体内治疗原发性肝癌疗效。结果载双药胶束平均粒径(112.5±2.3)nm(n=3),多分散指数(PDI)(0.152±0.014),对两种抗癌药物包封率均>80%。载双药胶束对人肝癌细胞Hep G2细胞的细胞毒性显著大于两种抗癌裸药(n=5,均P<0.05),细胞对药物摄取率也明显高于裸药。体内实验提示载双药胶束能抑制肿瘤增殖,相对裸药组,能显著提高荷瘤小鼠存活时间(χ2=4.874,P<0.05)。结论载双药胶束粒径小,对木犀草素及阿霉素的包封率高,相对于裸药,载药胶束能提高药物细胞摄取,且能增强细胞毒性作用。该载药胶束可以作为一种治疗原发性肝癌新的载药体系。