木犀草素对蛋白激酶CK2的抑制作用

被引：4

作者：

林小聪 ^{[1
]}

刘新光 ^{[1
]}

陈小文 ^{[2
]}

陈伟珠 ^{[1
]}

梁念慈 ^{[1
]}

机构：

[1] 广东医学院生物化学与分子生物学研究所

[2] 深圳市儿童医院儿科研究所

来源：

中国药理学通报 | 2006年 / 11期

基金：

广东省科技计划;

关键词：

蛋白激酶CK2; 木犀草素; 酶动力学;

D O I：

暂无

中图分类号：

R285 [中药药理学];

学科分类号：

1008 ;

摘要：

目的观察体外以及细胞内木犀草素对蛋白激酶CK2活性的抑制效果及进行酶动力学分析以确定其抑制作用类型。方法将利用基因工程技术获得的重组人CK2α′及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶。通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ3-2P]ATP的32P的放射性活度,探讨木犀草素对重组人CK2全酶以及HL-60细胞内CK2活性的抑制作用,并采用L ineweaver-Burk作图法分析其酶动力学机制。结果木犀草素能显著抑制重组人CK2活性(IC50=0.86μmol.L-1)以及HL-60细胞内的CK2活性,其对细胞内CK2的作用效果要强于阳性对照TBB。酶动力学分析表明,木犀草素与ATP呈竞争性抑制CK2的活性(Ki=0.19μmol.L-1),与酪蛋白则呈混合性抑制CK2的活性(Ki=0.11μmol.L-1)。结论木犀草素是一种有效的蛋白激酶CK2的抑制剂。

引用

页码：1314 / 1319

页数：6

共 5 条

[1] 人蛋白激酶CK2α′亚基在大肠杆菌中的克隆、表达及其重组蛋白的纯化与性质鉴定 [J].

陈小文 ;

刘新光 ;

梁景耀 ;

梁念慈 .

中国生物化学与分子生物学报, 2004, (02) :176-182

[2] 蛋白激酶CK2的研究进展 [J].

黄功华 ;

刘新光 ;

梁念慈 .

生命的化学, 2003, (03) :169-171

[3] 重组人CK2β亚基的原核表达、纯化与鉴定 [J].

刘新光 ;

梁念慈 ;

马涧泉 .

生物化学与生物物理进展, 2000, (02) :201-205

[4] 重组人蛋白激酶CK2β亚基cDNA的克隆与测序 [J].

刘新光 ;

梁念慈 ;

马涧泉 ;

刘文 .

中国生物化学与分子生物学报, 1999, (02) :58-61

[5]

Murine protein kinase CK2: Gene and oncogene[J] . Xin Xu,Esther Landesman-Bolliag,Padma L. Channavajhala,David C. Seldin.Molecular and Cellular Biochemistry . 1999 (1)

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