趋化肽fMLP与博安霉素偶联物制备及其体内抗肿瘤活性的初步评价

目的:建立fMLP与博安霉素（BAM）的偶联物制备方法,初步评价其抗肿瘤活性。方法:以偶联剂EDC和NHS-SO3将fMLP与BAM进行偶联,以MALDI-TOF质谱检测其偶联效果,以Sephadex G15分离纯化偶联物;以TTC法观察偶联物的抗菌作用,采用小鼠肝癌H22移植瘤模型来观察其抗肿瘤作用。结果:通过Sephadex G15分离纯化,收集第1峰前半部分获得了较纯的偶联物;偶联物fMLP-BAM的抗菌活性是BAM的17.0%,偶联物BAM-fMLP 5 mg·kg-1组抑瘤率为52.3%,BAM 5 mg·kg-1组抑瘤率为67.6%（P>0.05）。结论:根据本文提供的方法可以制备fMLP与BAM的偶联物,但该偶联物体内抗肿瘤活性与博安霉素相比略有下降。