茯苓三萜类化合物在人源Caco-2细胞单层模型中的吸收研究

目的:研究中药茯苓中3-表去氢土莫酸（3-epidehydrotumulosic acid,EDHTA）、猪苓酸C（polyporenic acid C,PPAC）和6α-羟基猪苓酸C（6α-hydroxypolyporenic acid C,HPPA）在人肠的吸收。方法:采用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究EDHTA,PPAC和HPPA由绒毛面（AP侧）到基底面（BL侧）、BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用高效液相色谱法分离、紫外检测法对上述3个化合物进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数,并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果:EDHTA,PPAC和HPPA由AP侧到BL侧的表观渗透系数(Papp)值分别为（9.99±1.08）×10-6、（10.06±0.53）×10-6和（3.32±0.66）×10-6cm·s-1;由BL侧到AP侧的Papp值分别为（17.76±0.91）×10-6、（19.23±1.16）×10-6和（8.19±0.57）×10-6cm·s-1。与本实验中在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的Papp值(1.45×10-5cm·s-1)和呈难于吸收的阳性对照药阿替洛尔的Papp值(4.22×10-7cm·s-1)比较,EDHTA和PPAC与普萘洛尔在同一数量级;HPPA介于普萘洛尔和阿替洛尔之间。EDHTA、PPAC和HPPA的PappA→B/PappB→A比值分别为0.56,0.52和0.4l;EDHTA,PPAC和HPPA外流分别是摄取的1.78,1.91,2.47倍。结论:EDHTA,PPAC和HPPA可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,EDHTA和PPAC属于良好吸收的化合物;HPPA属于中等吸收的化合物。EDHTA、PPAC和HPPA在Caco-2细胞单层模型中的转运可能存在外流机制。